随着非小细胞给肺癌(NSCLC)患者ALK易位的发现,已经有针对这种遗传改变的几种治疗方法。布加替尼是下一代ALK抑制剂,对多种临床相关的ALK突变具有更广泛的覆盖范围,包括在使用其他TKI治疗后出现的获得性耐药突变。一期和二期试验表明,对于既往曾接受过克唑替尼暴露的ALK重排NSCLC患者,从总体(54%–72%)以及颅内(53%–67%)缓解率来看,它非常有效。
与色瑞替尼和艾乐替尼相比,I和II期试验的12.9个月至13.2个月的mPFS相当可观。在可测量的脑转移患者中,与其他第二代ALK抑制剂相比,180mg
根据这些结果,艾乐替尼可能会被批准用于一线治疗,而在治疗进展后,布加替尼作为潜在的二线药物。正在进行的布加替尼在ALK重排的NSCLC中的临床试验以及先前暴露于其他第二代ALK抑制剂的情况将进一步阐明其在这种情况下的作用。在未接受过治疗的患者中,例如艾乐替尼,布加替尼可能还会改善疾病控制和颅内疾病控制的持续时间,并延缓耐药性。
在安全性方面,已经观察到艾乐替尼具有更高的耐受性,并且赛瑞替尼被发现具有较高的药物相关不良事件。一般而言,布加替尼具有良好的耐受性,但早期发作的肺毒性的发生与促使剂量从90 mg开始持续7天,随后每天180 mg有关。医生需要密切监视这些患者,并可能需要通过早期临床干预来中断剂量。
总之,布加替尼作为一种新型的ALK抑制剂是有希望的,并且可能在其他ALK抑制剂未涵盖的ALK阳性NSCLC的ALK耐药突变的治疗中起重要作用。那
2020-08-11
2020-08-11
2020-08-11
2020-08-11
2020-08-11
2020-08-11
2018-11-15
2017-10-26
2018-11-14
2018-11-16
2018-11-14
2018-11-15