乐伐替尼作用功效是什么?如何服用乐伐替尼?为了生长,癌细胞会生成新的血管。这种新生血管是酪氨酸激酶抑制剂等抗癌药物的靶点。乐伐替尼是酪氨酸激酶抑制剂,作用于一系列受体,包括血管内皮生长因子和成纤维细胞生长因子受体。这个作用减少了内皮细胞的增殖乐伐替尼被很好的吸收了。食物不会影响吸收的程度,但会减慢吸收的速度。 该药物主要经细胞色素 p450(cyp)3a4代谢。
虽然这种酶的诱导剂或抑制剂,会改变
如何服用乐伐替尼?甲状腺癌的主要临床试验随机分为261名患者每天服用乐伐替尼,131名患者服用安慰剂。研究中位随访时间为乐伐替尼组17.1个月,安慰剂组17.4个月。 乐伐替尼作用功效是什么?成像显示,与1.5%的安慰剂相比,乐伐替尼的有效率为64.8%。35.6%的患者服用乐伐替尼,83.2%的患者服用安慰剂。这导致了无进展生存期的显着差异——乐伐替尼为18.3个月,安慰剂为3.6个月。批准乐伐替尼用于肾细胞癌似乎是基于153名患者的开放标签ii期临床试验。
这些患者都有晚期或转移性疾病,之前曾经使用一种药物进行治疗,比如舒尼替尼,针对的是血管内皮生长因子。他们随机每天服用一次乐伐替尼,everolimus或两种药物,每八周评估一次放射线反应。平均治疗时间为乐伐替尼7.4个月,依维莫司4.1个月,联合用药7.6个月。有关的回应率分别为27%、6%及43%。中位无进展生存期联合应用明显长于单用依维莫司(14.6个月比5.5个月)。作为酪氨酸激酶抑制剂影响内皮细胞,它们引起不良反应,如血栓形成、出血和高血压。
在甲状腺癌的研究中,68%服用乐伐替尼的患者发生了高血压,而安慰剂组只有9%。在两项试验中,服用乐伐替尼的患者频繁的不良反应包括: 腹泻、疲劳、食欲减退、恶心和呕吐。在肾癌的研究中,25%的患者服用乐伐替尼,24%的患者因不良事件停止治疗,相比之下,12%的患者单独服用依维莫司。一些不良事件,如脑出血和肺栓塞,是致命的。
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