阿法替尼在ERBB2突变中的活性

　　大约1％至4％的NSCLC肿瘤带有erb-b2受体酪氨酸激酶2（ERBB2）突变；该亚组尚无批准的靶向治疗。对临床实践中接受治疗的患者的分析为阿法替尼在ERBB2突变阳性NSCLC中的活性提供了进一步的证据，并建议鉴定具有某些突变的特定亚组，例如外显子20中的p.A775_G776ins / YVMA插入，可以帮助优化结果ErbB2靶向治疗。

　　此外，目前正在对晚期NSCLC患者（包括在ERBB2的第20外显子中具有插入突变的患者）的II期临床试验中研究泛ErbB酪氨酸激酶抑制剂（TKI）poziotinib（临床试验号NCT03318939）。阿法替尼是ErbB蛋白家族的选择性抑制剂，它不可逆地阻断由这些蛋白形成的所有同二聚体和异二聚体的信号传导。

　　阿法替尼已于2013年在美国和欧盟获得批准用于治疗EGFR突变阳性的NSCLC（随后在其他几个地区），最近又被批准用于治疗转移性鳞状NSCLC，该治疗在铂类药物治疗后取得了进展化学疗法。阿法替尼治疗ERBB2突变阳性NSCLC的初步结果令人鼓舞，在两个病例系列中均观察到客观反应或疾病控制。

　　此外，最近进行的一项独立分析显示，在接受阿法替尼治疗的ERBB2突变阳性NSCLC转移的27例患者中，客观缓解率（ORR）为15％，部分缓解（PRs）持续5至10个月。同样，在IICHECK II期试验中纳入的13例ERBB2突变阳性NSCLC预处理患者中，阿法替尼治疗12周后1例（8％）达到PR，7例（54％）达到疾病控制。

　　这些发现尽管适度且受患者人数的限制，但证实了阿法替尼在某些ERBB2突变阳性NSCLC患者中具有临床活性。对于根据指定的患者使用（NPU）计划接受阿法替尼的大量预处理患者，可获得大量数据。在报告IIb / III LUX-Lung 1期试验的结果后启动该程序。与安慰剂相比，LUX-Lung 1中的阿法替尼（50 mg / d）与先前使用EGFR TKIs厄洛替尼或吉非替尼和至少一种化疗方案治疗均无效的晚期NSCLC患者相比，阿法替尼（50 mg / d）改善了无进展生存期和ORR。

　　根据NPU计划，对阿法替尼的使用是出于同情心的，没有资格参加阿法替尼试验的患者尚无确定的治疗选择。这包括具有激活的EGFR或ERBB2突变的患者，无论是否有厄洛替尼或吉非替尼治疗失败的病史。关于阿法替尼片多少钱一盒，可微信扫描下方二维码了解更多：