奥拉帕尼是针对BRCA突变的药吗?根据一项1期试验的结果,聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂
研究人员招募了60名患者-22名具有BRCA 1或2个突变的患者-检查奥拉帕尼的药代动力学和药效学特征。在该队列中,奥拉帕尼按剂量递增方案分配,从每天一次10毫克,持续三周到两周,直到每天600毫克。在第一个周期中,三名患者观察到剂量限制性毒性。每天两次分配400 mg的一名患者表现出3级情绪变化和疲劳。每天两次分配600 mg的患者表现出4级血小板减少症,而每天两次分配600 mg的患者表现出3级嗜睡症。
尽管如此,大多数不良反应还是1级或-2级,包括恶心,疲劳,呕吐,味觉改变和厌食以及骨髓抑制发生率低。然后,研究人员招募了仅由BRCA1 / 2携带者组成的第二个队列。他们每天两次分配奥拉帕尼200毫克。没有观察到BRCA1 / 2携带者的不良反应发生频率或等级增加。
奥拉帕尼的药代动力学分析表明吸收迅速,在给药后一到三小时之间观察到血浆血浆峰值。消除末端的半衰期约为五至七个小时。与基线相比,每天两次≥60 mg奥拉帕尼的患者细胞中PARP的抑制作用> 90%。
奥拉帕尼是针对BRCA突变的药吗?在患有卵巢癌,乳腺癌或前列腺癌的BRCA1 / 2携带者中观察到抗肿瘤活性,只有一名具有BRCA突变家族史的患者除外,该患者拒绝进行突变检测。目前奥拉帕尼已获批卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌的适应症,患者在用药前要检测是否存在BRCA突变,
所以奥拉帕尼是针对BRCA突变的药吗?答案是肯定的。那奥拉帕尼现在价格多少?奥拉帕尼是2014年经FDA批准上市的,又叫奥拉帕利、利普卓。在我国
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