伊马替尼(Imatinib)血浆谷浓度与不良反应的相关性

　　伊马替尼（Imatinib）用于晚期转移复发、不可切除胃肠间质瘤（GISTs）患者的一线治疗，对于外显子11突变的起始剂量为400mg/d，对于外显子9突变的患者，国内主张给予600mg/d，对于部分耐受较好患者可以使用800mg/d。张信华教授团队对中山大学附属第一医院接受伊马替尼治疗的307例患者进行了前瞻性分析，评估不同剂量伊马替尼的Cmin的分布，以及不良反应与Cmin的相关性。

　　伊马替尼谷浓度在600mg～800mg/d剂量下，浓度值与标准剂量组（400mg/d）有显著差异，也高于以往西方人报道的高剂量组对应谷浓度水平。而浓度的升高伴随水肿（眶周和/或下肢水肿）、贫血和皮疹的严重程度（如果原来就有皮疹）会显著升高。结果与临床上观察到中国患者很难耐受800mg/d治疗剂量的现象相符合；也可能有助于解释沈琳教授和李健教授10多年前观察到的，中国患者伊马替尼600mg/d的治疗效果与800mg/d相当的结果。

　　同时，我们的结果反映患者白细胞或中性粒细胞减少与伊马替尼谷浓度没有显著相关，这是与不少其他报告不同的结果。这并不能说，白细胞减少就无需停药或者减量，只是我们监测到的客观数据就是如此，浓度低与浓度高，白细胞减少的发生率和严重程度比例都相当。其他包括消化道反应（恶心、呕吐、腹泻）、肝功能损害、肌肉痉挛（疼痛）、结膜出血等常见不良反应的发生率和严重程度也与浓度水平没有显著相关关系。微信扫描下方二维码了解更多：

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