阿西替尼/阿昔替尼能缩小肿瘤吗？

　　在阿西替尼/阿昔替尼的小鼠实验中，用药7天后小鼠的肿瘤体积缩小，MRI增强肿瘤测量显示，经阿西替尼处理的肿瘤体积比对照组有明显减小。所有患者在没有经过滴定的时间，血药浓度（AUC）在150 ng·h/mL的患者最多；而调整至7mg BID后，部分患者上移超过基线；剂量更改为10mg BID，AUC12＜150ng·h/mL的患者几乎消失。由此可见，AUC12≥150ng·h/mL时，足够的药物暴露可延长PFS。

　　剂量滴定或不滴定阿昔替尼一线治疗转移性肾细胞癌的随机 II 期研究——1046研究。该项研究引入期按照阿昔替尼 5mg BID （4wks）开展，1周期后为随机化标准，患者需满足BP≤150/90mmhg，同时口服≤2种抗高血压药物，无3、4级阿昔替尼相关毒性反应的患者，且不能减量，在这种条件下进行随机分组，分为3组。

　　研究显示，阿西替尼剂量滴定组ORR达54%，显著优于安慰剂滴定组。阿西替尼滴定组的反应持续时间未达到，安慰剂滴定组为21.2个月，未随机滴定组为23.3个月，总体人群的PFS为14.6个月。在符合滴定条件的患者中，血浆暴露量较低。接受阿西替尼滴定的患者，血浆暴露量较安慰剂滴定组高。

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