阿法替尼治疗吉非替尼耐药肺腺癌患者的情况分析

　　携带EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）中，外显子20 p.S768I突变是一种罕见突变。目前，阿法替尼，吉非替尼和厄洛替尼被推荐为EGFR突变非小细胞肺癌的一线治疗药物。阿法替尼（afatinib、BIBW 2992、Gilotrif）是第二代不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。LUX-Lung 2，LUX-Lung 3和LUX-Lung 6研究显示在8名携带S768I突变的患者中阿法替尼显示出益处。

　　除临床研究外，一些实验研究证实了不同TKI对S768I突变的作用。医学专家们通过计算半抑制浓度（IC50）、相对于表达EGFR细胞（L858R）的比率，检测了表达EGFR（L858R）或EGFR（S768I）的Ba/F3细胞对EGFR-TKI的敏感性。结果令人鼓舞，阿法替尼的IC50值很小。关于IC50比率，第二代药物的比率远小于第一代和第三代药物。Kancha等人和Banno等人进行了类似的实验并得出了类似的结论。因此，S768I突变对第二代TKI（阿法替尼）比第一代TKI（厄洛替尼，吉非替尼和埃克替尼）更敏感。

　　本文表明第二代TKI（阿法替尼）可能比第一代TKI（吉非替尼）更好。阿法替尼可能是S768I单突变NSCLC患者的有效治疗方法。联合治疗可为晚期NSCLC患者带来更多获益。对于携带S768I单突变的晚期NSCLC患者，需要进一步的临床数据，以提供更有力的证据。

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