2007年,EML4-ALK融合基因被首次发现,随后,第一代ALK抑制剂克唑替尼诞生,开启了ALK阳性肺癌精准治疗的大门。但值得注意的是,在研发之初,克唑替尼针对的是c-MET靶点,在后来的研究中才发现,克唑替尼对ALK、ROS也有抑制作用。因此,克唑替尼对ALK的结合性和专一性有限,因此ALK阳性NSCLC患者的临床需求仍未被完全满足,迫切需要更好的治疗。精准研发击破临床痛点,第二代ALK抑制剂阿来替尼(
阿来替尼是第二代ALK-TKI,专为ALK通路设计,从化合物库中进行高通量筛选,后续再通过重塑3D结构进行进一步的优化,提高其与ALK激酶域的结合力与选择性,增强了对作用靶点的抑制性,其IC50值相比第一代克唑替尼,大大降低至1.9nM[1],药物的专一性和疗效得到提升。
在ALEX研究中,头对头比较
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2020-01-16
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