哌柏西利和瑞博西尼有何异同？临床如何选择？

　　目前全球上市的三种CDK4/6抑制剂有何异同？临床上如何选择？目前全球有三种CDK4/6抑制剂上市，分别为辉瑞公司的哌柏西利，礼来公司的abemaciclib和诺华公司的瑞博西尼。从临床医生的角度而言，可以从以下三个方面对这几个药物进行评价。第一，药物结构和药代动力学。哌柏西利和瑞博西尼在结构上相对一致；abemaciclib则有所不同，有一个特殊的长臂结构，不仅可以抑制CDK4/6，对CDK9也有抑制，即抑制作用更为广谱。

　　在PALOMA-3研究中，总体人群中，两组的OS差异接近统计学意义。在一些既往内分泌治疗有效的患者中，哌柏西利联合组的OS优势比较明显，但对一些既往内分泌原发耐药的患者，两组OS差异无统计学意义。在MONARCH-2研究中将原发性耐药和继发性耐药患者分开，在两个人群中都看到abemaciclib组的生存获益。那么abemaciclib是否优于哌柏西利呢？不能简单看待，在这些研究中，OS更多的是综合考量的指标。

　　不良反应方面，哌柏西利的骨髓抑制比较明显，瑞博西尼结构与哌柏西利相似，但在副作用上有所不同，增加了其它两个副作用，QT间期延长和药物性肝损害，因此一些同时服用影响QT间期的药物的患者要慎用。abemaciclib因为对CDK9有抑制作用，也带来更多的不良反应，腹泻发生率较高。这些不良反应都会影响到患者的生活质量。已有第三方研究结果显示，发现哌柏西利和瑞博西尼治疗可以改善患者生活质量，在缓解疼痛方面效果明显。但abemaciclib治疗后生活质量改善不明显，甚至还发现因为腹泻影响生活质量。

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