厄洛替尼(特罗凯)主要成份为盐酸厄洛替尼,是表皮生长因子受体(EGFR)/人表皮生长因子受体Ⅰ(也称为HER1)的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化,EGFR通常表达于正常细胞和
大部分EGFR阳性NSCLC患者会因为T790M继发突变而对现有的靶向疗法(EGFR-TKI)产生耐药性,通常在治疗大约一年时间后病情复发,因此该领域对新的治疗选择存在明确而迫切的医疗需求。日前,阿斯利康公司旗下奥希替尼(osimertinib,Tagrisso,又称9291)的最新试验显示,使用奥希替尼的患者在肺癌治疗过程中存在持续性的无进展生存期(PFS)获益。相关数据证实,相比EGFR-TKI组患者,奥希替尼组中的患者停止治疗的比例更低(77%vs.49%),而且奥希替尼组中的患者接受后续治疗的比例也较高(46%vs.29%)。一线
奥希替尼是第三代EGFR-TKI,奥希替尼不但可以抑制激活性EGFR基因突变,而且能够控制携带EGFR T790M抗性突变的EGFR功能。奥希替尼对中枢神经系统肿瘤转移也表现出临床疗效。FDA已经批准奥希替尼可以用作二线疗法治疗在接受过其它EGFR-TKI疗法后症状继续恶化的携带EGFR T790M突变的NSCLC患者,目前欧洲和美国都在审批其能够作为一线治疗的方案。
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2019-12-27
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