帕唑帕尼适可以广泛的适用于晚期肾癌，软组织肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。帕唑帕尼800mg口服每天1次不和食物一起服药(至少在进餐前1小时或后2小时)。基线中度肝损伤口服200mg每天1次。严重肝损伤患者不建议使用。帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)-和-、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)-1和-3、细胞因子受体(Kit)、白介素-2受体可诱导T细胞激酶(Itk)、白细胞-特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms)的一种多-酪氨酸激酶抑制剂。
在体外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受体的配体诱导的自身磷酸化，在体内，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-诱导的VEGFR-2磷酸化，一种小鼠模型中血管生成，和一些人类肿瘤在小鼠中移植瘤的生长。我们来一起看下帕唑帕尼的临床效果。对于肾癌患者：1.III期临床试验，435例晚期肾癌患者以2:1随机分组至帕唑帕尼组或安慰剂组。PFS分别是9.2:4.2月。ORR分别是30%：3%。223例初治患者中PFS分别是11.1:2.8月。最常见不良反应是高血压（40%）、毛发颜色改变，恶心（26%）、厌食（22%）、呕吐（21%）等3级毒性最常见的是肝脏毒性。2.COMPARZ试验中，1110例晚期透明细胞癌患者随机分组至帕唑帕尼或索拉菲尼组，PFS分别是8.4:9.5月。ORR是31%：25%。OS分别是28.3:29.1月。
对于高风险的患者中，两组的OS分别是9.9:7.7月。患者会有一些不良反应减轻，分别是乏力（55%：63%）、手足综合症（26%：36%）、血小板减少（10%：34%）。但是转氨酶升高比率增加（31%：18%）对于软组织肉瘤（非脂肪性的）患者：III期临床试验（EORTC62072），368例既往蒽环类为基础的化疗治疗失败的转移性的非脂肪性STS患者随机分组至帕唑替尼组及安慰剂组，PFS分别是4.6:1.6月，OS无明显差异（12.5:11月）。
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