劳拉替尼的入脑能力比克唑替尼强

　　自第一个ALK抑制剂克唑替尼（赛可瑞）获批上市以来，ALK阳性肺癌的治疗有了很大的改善，大大延长了生存期。近年来，又有多种针对ALK靶点的药物上市，增加ALK阳性肺癌患者治疗选择的同时，也正在接受挑战，对于这些ALK抑制剂，到底该用谁更获益！目前，对于ALK阳性的肺癌患者，首选治疗方案为克唑替尼，但入脑性不强。如果出现耐药，再考虑二代ALK抑制剂阿来替尼或色瑞替尼或布加替尼。

　　阿来替尼或色瑞替尼已经获批一线，可以替换克唑替尼，直接用。布加替尼是一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。已经获批克唑替尼耐药的二线治疗。另外，劳拉替尼是靶向ALK的第三代药物，可抑制克唑替尼耐药后的9种突变，对二代靶向药耐药后仍有较高的有效性。

　　同时劳拉替尼具有较强的入脑能力，入脑效果较强，可以作为其他ALK靶向耐药后的保底药物。在临床前研究中，第三代ALK抑制剂劳拉替尼显示出对大多数ALK抑制剂耐药患者的活性。然后，临床上，显示在第二代ALK抑制剂或两线ALK抑制剂治疗仍进展的患者的应答率和无进展生存期优势。因此，相信这是一种有价值的三代靶向药。

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