阿法替尼和奥希替尼对Ins20突变肺癌表现不佳

　　EGFR的常见突变（Exon19和21）坐拥85%的EGFR患者，国内170亿的市场足够诱人，引无数玩家竞折腰。不过相对饱和的市场也让众多不具优势的药企望而退却，何必在别人已经跑马圈地中夹缝生存了。而EGFR的罕见无疑是条绝佳的差异途径，其中最为主要是Ins20突变(5.8%)和G719X突变(3.1%)。临床疗效来看，阿法替尼等二代EGFR-TKI对G719X突变抑制效果较好。

　　而二代EGFR-TKI和奥希替尼对Ins20突变整体差强人意，抑制效果不佳。因此靶向Ins20的EGFR抑制剂在EGFR拥挤的管线开始脱颖而出，近几年成为了各大药企关注的焦点。目前，没有靶向Ins20突变的EGFR抑制剂被批准上市，都处于临床I、II期。除却奥希替尼和阿法替尼，波奇替尼、TAK-788、JNJ-372都开展了大规模靶向Ins20的临床试验。

　　波奇替尼是首个进入临床的特异性Exon20突变抑制剂。此外，靶向Ins20的抑制剂还能够兼具EGFR耐药、HER2突变等适应症，Ins20突变抑制剂未来市场峰值将达到20-40亿的市场规模。相比于上述EGFR抑制剂的白热化，Ins20抑制剂市场颇具潜力，国内尚未有玩家入驻临床。

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