赛可瑞/克唑替尼开启了ALK阳性肺癌的靶向治疗时代

　　克唑替尼是辉瑞研发的一种口服TKI，商品名为赛可瑞，于2011年8月26日获批上市，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC），这是第一个用于治疗此类肺癌的靶向药。ALK基因重排NSCLC或者ALK阳性NSCLC，占3%-7%，东西方人群没有差异。，每年全世界新发病例130万，其中，有6万以上的患者存在ALK重排。

　　2015年4月，克唑替尼被FDA授予突破性药物资格，用于ROS1阳性NSCLC的潜在治疗。2016年3月11日，克唑替尼获得FDA批准用于治疗ROS1阳性的转移性NSCLC。2013年获得NMPA批准克唑替尼all line 适应症。凭借克唑替尼的多项关键临床研究profile 1001，profile 1007，profile 1014和profile 1029的结果，确立了ALK阳性晚期NSCLC标准治疗地位。

　　虽然克唑替尼帮助携带ALK阳性肺癌患者走出了治疗困境，但是，靶向药都存在耐药性，大部分在服用克唑替尼差不多1年左右的时间就会对克唑替尼耐药，并发生获得性耐药突变，在发生中枢神经系统转移的患者中的疗效有限。在此情况下，活性更高、毒性更低的二代ALK抑制剂（塞瑞替尼，阿来替尼，布加替尼）竞相研发上市。

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