布加替尼可以克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性

　　布加替尼有很多名字，比如：布吉他滨、布格替尼，ap26113。布加替尼作为新一代alk抑制剂，对于克唑替尼耐药后治疗，不仅延长无进展生存期限超过一年，更为关键的是布加替尼ap26113控制脑转移效果非常好，布加替尼在全身和颅内反应表现出强大的无进展生存期。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。

　　因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。

　　布加替尼的标准服用剂量是在90mg到180mg之间。什么药物都会有副作用,布加替尼副作用在临床上可能出现的有恶心(33%)、乏力(22%)、腹泻(20%)、肺炎(7%)、咳嗽(4%)、呼吸困难(4%)、缺氧(4%)、胸水(4%)。出现副作用的频率和严重程度和服用剂量有关联，服用剂量又和药物产生的疗效有关。

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