爱必妥(Erbitux)是如何发挥抗癌作用的？

　　结直肠癌（CRC）是发病率世界排名第三、死亡率排名第二。转移性CRC中，大约一半为RAS野生型肿瘤，一半是RAS突变型肿瘤。评估mCRC患者RAS突变状态的研究结果表明，EGFR抗体Erbitux（爱必妥），可改善RAS野生型mCRC患者的预后。爱必妥于2003年上市，是全球首个靶向EGFR的IgG1单克隆抗体。

　　作为一种单抗药物，爱必妥与标准的非选择性化疗药物不同之处在于靶向并结合EGFR，这种结合抑制了受体的激活和之后的信号通路传导，减少了肿瘤细胞对正常组织的侵袭以及肿瘤向新位点的扩散。此外，爱必妥被认为也能够抑制肿瘤细胞修复化疗和放疗所致损伤的能力、以及抑制肿瘤内新生血管的形成，这似乎导致肿瘤生长的整体抑制。基于体外证据，Erbitux还能将细胞毒性免疫效应细胞导向表达EGFR的肿瘤细胞。

　　截至目前，Erbitux已获全球100多个国家获得RAS野生型转移性结直肠癌和/或头颈部鳞状细胞癌的适应症。去年11月，默克公布了爱必妥与铂类化疗联合疗法一线治疗中国的复发性和/或转移性头颈部鳞状细胞癌（R/M SCCHN）的III期研究CHANGE II的数据。结果证实了爱必妥联合铂类化疗在这类患者群体中的疗效和安全性。

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