来那替尼(neratinib)是第五个上市的HER2抑制剂

　　来那替尼（neratinib）是第五个上市的HER2抑制剂，用于赫赛汀治疗后的维持治疗。作为一个EGFR/HER2双抑制剂，来那替尼的上市，对于HER2阳性乳腺癌患者来说，绝对是一个利好消息。因为经赫赛汀治疗的患者在未来仍有一定的复发几率，而来那替尼大大降低了复发风险。

　　ExteNET临床试验中，2840名在1年内完成了赫赛汀和辅助化疗治疗后无疾病无进展的乳腺癌患者，随机分成2组：实验组继续吃来那替尼240mg/天，吃满1年；对照组吃安慰剂。患者的中位年龄是52岁， 23.8%的病人淋巴结阴性，46.6%有1-3个淋巴结转移，29.6%有超过4个淋巴结转移。94%的激素受体阳性的病人，同时还采用内分泌治疗，77%的患者已经用过阿霉素等蒽环类药物。

　　结果显示：安慰剂组2年后疾病复发率是8.1%，而来那替尼组疾病复发率是5.8%，疾病进展的风险降低了34%，达到统计学差异（p=0.004)。副作用方面，这个药主要是腹泻很严重。最开始的时候，入组的临床试验病人，并未给予特别的预防性处理， 95.4%的患者出现了不同程度的腹泻，有近40%的患者出现了3-4级严重的腹泻，这令这个新药差点中途夭折。

　　还好，后来开发了相应的预防办法：开始来那替尼之前前2周开始吃易蒙停12mg/天，之后改成8mg/天。这样处理了以后，严重腹泻的发生率降低到30%；而对于那些同时使用易蒙停和布地奈德来预防腹泻的病人，严重腹泻的发生率降低到了23.4%，不过依然有9%的患者因为无法忍受腹泻而停药。所以患者在吃来那替尼期间，一定要注意。

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