阿法替尼(afatinib)能否取代易瑞沙的地位？

　　阿法替尼（afatinib）是二代的肺癌EGFR药物，是针对ErbB家族的不可逆性阻滞剂，其可以选择且有效地阻滞ErbB家族受体（如EGFR，HER2，HER4）的信号传导以及ErbB的磷酸转移。与一代EGFR抑制剂（如吉非替尼和厄洛替尼）不同，阿法替尼能与ErbB受体网络形成共价结合，不可逆的、完全中断信号传导，从而带来持续且广谱的抗有丝分裂活性。

　　虽然在一代EGFR-TKI中，EGFR基因突变阳性患者可从中获得约10个月的中位缓解时间，但其获得性耐药问题仍有待解决，其最重要的分子机制是发生在EGFR基因20号外显子发生T790M二次突变。而阿法替尼与ErbB家族受体不可逆结合的特性理论上会在一定程度上克服由T790M突变导致的获得性耐药。

　　除了阿法替尼外，达克替尼也是第二代EGFR-TKI中的另一代表性药物。第二代EGFR-TKI再次验证了EGFR-TKI相比标准化疗的优势，同时细化了EGFR基因突变不同类型间的疗效差异，药物疗效似乎比一代药物更优，但在克服获得性耐药上却不尽如人意，毒副反应更加令人堪忧，其未来能否在一线中取代第一代EGFR-TKI的地位，仍需拭目以待。

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