ALK重排是非小细胞肺癌中较为少见的一类分子亚型,针对ALK的靶向药物克唑替尼无论ORR还是PFS都显著优于化疗,它在2011年的获批再次证实了肿瘤转化研究上的巨大成功。之后,二代ALK抑制剂出现,其中
研究证实不同ALK抑制剂的耐药机制不同。ALK耐药突变在二代药物中更为常见。例如G1202R是二代ALK抑制剂最常见的耐药突变,而克唑替尼耐药标本中发生率仅为2%。二代ALK抑制剂对没有ALK耐药突变或融合基因扩增的患者也有效,表明很多对克唑替尼耐药的患者是由于ALK抑制不足,反映二代药物比克唑替尼具有更强活性和选择性。
同为二代ALK抑制剂,耐药谱却各不相同。F1174是色瑞替尼的耐药突变,但对
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2019-11-11
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