EGFR抑制剂的出现开启了晚期肺癌靶向治疗时代,不过市面上的
一代EGFR-TKIs除了会竞争性抑制突变的EGFR蛋白,也能抑制正常细胞的EGFR功能,导致了皮疹,腹泻和无食欲这些副作用的产生。此外,一代药物对于具有脑转移的情况效果不佳。不过最为致命的是,大部分患者都会在使用药物1年左右出现抗药性,60%属于T790M阳性突变。第二代当时开发的逻辑是:如果药效更好,或许耐药性会出现更晚,甚至是没有。第二代EGFR-TKIs阿法替尼、达克替尼采用共价键结合的方式对EGFR进行不可逆的抑制,抑制作用强度更大,无进展生存周期mPFS有所改善,不过缺点是由于不可逆的抑制,副作用更强。
三代EGFR抑制剂就在巨大的需求和瞩目下应运而生,阿斯利康的AZD9291(
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2019-11-07
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