能克服克唑替尼和阿来替尼耐药的三代ALK抑制剂上市了吗？

　　因为靶向治疗，目前部分驱动基因突变的晚期肺癌已变成了一种慢性病。比如，间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合突变被称为钻石突变。为什么这么叫呢？因为这种亚型可能会是第一个通过内科药物治疗把恶性肿瘤变成慢性病的例子。ALK抑制剂经历了第一代、第二代和第三代。第一代的克唑替尼是一个非常优秀的、针对ALK和ROS-1突变阳性的一种靶向治疗药物。

　　无论是在二线还是在一线使用时，克唑替尼的中位生存期、中位PFS都远远超过化疗。虽然克唑替尼疗效好，但是存在耐药的情况：经过一线治疗11个月至13个月左右，会产生耐药，而这个耐药会导致疾病的失控。耐药带来的最大威胁就是脑转移。因为脑转移对生存的威胁，可能是在其它所有脏器当中首当其冲的，其次是肝转移。

　　所以要克服耐药，就要发展针对克唑替尼产生耐药的一些位点来针对性地设计一些靶向药物。塞瑞替尼、阿来替尼等第二代ALK抑制剂应运而生，大幅度延长无疾病进展生存时间（PFS）。但是药物用到一定时间以后，肿瘤细胞还是很聪明的，它还会产生耐药。所以这就有了第三代ALK抑制剂劳拉替尼，但第三代药物到目前为止还没有在国内上市。

　　详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/