450mg剂量下色瑞替尼/塞瑞替尼在ALK脑转移患者中的疗效如何？

　　ASCEND系列研究证实了二代ALK抑制剂塞瑞替尼（色瑞替尼）在各亚组人群中的良好疗效，在基线有脑转移的人群中也看到了更高的客观缓解率（ORR）。塞瑞替尼剂量调整后，在全人群的临床疗效中展现了明显的进展。同时，在基线有脑转移的人群中也看到了更高的ORR，那么450mg随餐剂量下的塞瑞替尼在ALK脑转移患者中的疗效如何呢？

　　对于存在脑转移的ALK阳性患者，二代ALK抑制剂具有良好的作用，体现在以下两点：第一，二代ALK抑制剂的活性较一代克唑替尼有显著提高和改善，从IC50值来看，塞瑞替尼活性较克唑替尼显著提高。第二，二代ALK抑制剂塞瑞替尼对脑转移病灶疗效显著好于一代药物克唑替尼。

　　结合这两方面内容，对于存在脑转移的ALK阳性肺癌患者，二代ALK抑制剂存在显著优势。ASCEND-4临床研究也证实了这一点。相较于传统化疗，二代药物塞瑞替尼能够显著改善ALK阳性肺癌患者的中位无进展生存时间（PFS），该临床研究同时入组了基线存在脑转移的患者，对于存在脑转移的患者，塞瑞替尼表现优良，客观缓解率（ORR）可达到70%，而化疗仅为30%。因此，二代ALK抑制剂塞瑞替尼对脑转移的患者效果明确且良好。

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