ALK抑制剂塞瑞替尼治疗非小细胞肺癌的剂量是多少？

　　非小细胞肺癌（NSCLC）患者中约有3%-7%的患者存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排。ALK抑制剂为ALK阳性晚期NSCLC患者带来了生存获益。目前二代ALK抑制剂塞瑞替尼、阿来替尼均为NCCN指南推荐的一线可选方案。

　　基于ASCEND 4研究数据，塞瑞替尼最初获批750mg/d空腹服用；ASCEND 8研究则发现，采用塞瑞替尼450mg/d随餐服用方式能达到更好的疗效，且胃肠道毒性更小。既往采用对比调整后的间接比较方法（MAIC）的研究显示塞瑞替尼（750mg/d空腹口服）与阿来替尼一线治疗ALK阳性晚期NSCLC的无进展生存（PFS）具有可比性。但调整剂量的塞瑞替尼（450mg/d随餐口服）与阿来替尼相比疗效如何尚未得到验证。

　　经一代ALK抑制剂克唑替尼治疗后的患者通常1年之内就会出现进展，脑是最常见转移灶之一。脑转移是晚期ALK阳性NSCLC患者常面临的最大难题之一，这种现象与药物难以通过人体血脑屏障的特性有关。而塞瑞替尼的优势在于可以通过血脑屏障，对于脑脊液/血液的穿透力是克唑替尼的近60倍。

　　对克唑替尼进展后的患者，治疗有效率（ORR）可达40～50%，疾病控制率（DCR）能达到70%以上，对于颅内转移病灶的控制率（IDCR）也达60.7%~80%。ASCEND-4临床试验显示，颅内转移的ALK阳性NSCLC患者一线治疗采用二代ALK抑制剂更能获益。塞瑞替尼一线应用对于22例颅内转移患者的总体颅内反应率可达72.7%。

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