布吉他滨/布加替尼可克服克唑替尼和奥希替尼耐药

　　布加替尼（布吉他滨）是一种酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月，布加替尼获批上市，适应症为克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性肺癌。作为一种ALK抑制剂，布加替尼不仅能抑制ALK，还能抑制ALK融合蛋白。不论是体外试验还是体内试验，布加替尼均显示出了良好的抑制效果。

　　布加替尼可克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶以及表面生长因子受体缺失和点突变的活性。其对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故可获得上述适应症。临床研究结果证实，布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼的耐药，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。

　　布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于奥希替尼耐药后的治疗。目前全球唯一获政府监管机构批准的布加替尼仿制药，是由孟加拉碧康生产，名为Briganix。

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