5款
一代克唑替尼相对于传统化疗,可显著改善ALK融合患者的生存期。但是多数患者在1年内发生获得性耐药突变,出现疾病进展,其中以中枢神经系统转移居多,这与克唑替尼血脑屏障通过率较低有关。
二代ALK抑制剂阿来替尼明显克服了血脑屏障,对于脑转移的患者显示出优异的活性。相对于克唑替尼,阿来替尼的无进展生存期高达34.8个月,使疾病进展风险下降53%,生存期显著延长,还降低了脑转移的发生率以及脑转移患者的疾病进展风险。基于ALEX研究和ALESIA研究的结果,肺癌NCCN指南(2019 V.5)和CSCO指南(2019)均推荐阿来替尼作为ALK阳性NSCLC患者的一线优先推荐用药。塞瑞替尼、布加替尼和
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