肺癌药物克唑替尼对哪些靶点有抑制作用？

　　随着现代医学的发展，对肿瘤的治疗除了传统放疗、化疗以外，又出现了以小分子靶向药物以及大分子单克隆抗体类药物为代表的针对分子异常特征的药物——即靶向药物，统称为现代抗肿瘤药物。此类药物由于高效、低毒等特点，成为临床增长最快的抗肿瘤药物种类，并且历经十几年的发展已成为全球抗肿瘤药物市场的主导品种。本文以非小细胞肺癌（NSCLC）为例，对现代肺癌药物临床应用的特点进行一个简要的概述。

　　EGFR抑制剂：EGFR-TKIS（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）属于首个取得巨大突破的 NSCLC 靶向治疗药物。2005 年,第一个EGFR-TKIS药物吉非替尼在中国上市，开启了NSCLC靶向治疗时代，截至目前为止前已批准上市的 EGFR-TKIS 共有三代:分别是第一代吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼;第二代阿法替尼、达克替尼、来那替尼;第三代奥希替尼、艾维替尼。

　　ALK/ROS1/MET抑制剂：克唑替尼作为以ALK、c-Met 和 ROSI 为靶点的药物，2011年批准在美国上市,2013 年 8 月国家食品药品监督管理总局 (CFDA) 批准在中国上市。此类药物多为多靶点药物，可以阻断多个信号通路对不同亚型的患者均可起缓解作用。BRAF突变抑制剂：BRAF突变抑制剂最早应用于黑色素瘤治疗，近年来的研究发现，肺癌患者中也存在BRAF突变，并且无论是BRAF突变抑制剂单独使用，还是联合其他下游抑制剂（MEK）在BRAFV600E突变的NSCLC患者中均表现出显著效果。

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