奥希替尼(AZD9291)除了能解决T790M突变还能扮演一代TKI

　　EGFR 是非小细胞肺癌（NSCLC）最常见的突变驱动基因，我国30%以上的肺癌患者存在此突变，对于有此突变的患者，各大指南推荐优先奥希替尼治疗。三代EGFR抑制剂奥希替尼（AZD9291）除了能够解决T790M突变耐药突变的情况；还能靶向EGFR基因突变（包括18，19，21突变），扮演一代抑制剂的角色；同时奥希替尼具有更好的选择性，对野生型的EGFR蛋白作用弱，皮疹等副作用更小；最为关键的是，它还对于脑转移有效。

　　市场表现来看，一代EGFR抑制剂市场由于吉非替尼和盐酸厄洛替尼专利到期导致竞争加剧，略显疲态，不复当年之勇。全球最为畅销的盐酸厄洛替尼连年下跌，2018年更是大跌36%，销售额仅为5.49亿美元；在中国销售最佳的吉非替尼目前来看冲击不大；贝达的埃克替尼在几次价格调整后，2018年稍有回暖，不过随着国内仿制药相继上市，增长也难以为继。2018年9月批准上市的达克替尼无疑凭借其临床疗效的优势，显著提高了PFS(14.7 vs. 9.2个月)，也是目前首个显著提高OS的抑制剂 (34.1 vs. 26.8个月)，有望取代一代抑制剂的一线治疗地位。

　　凭借多个大规模III期临床试验的优秀数据，三代抑制剂奥希替尼（AZD9291）已经成为了一线用药的首选。疗效上的优势、竞争者的缺乏、一线用药的首选，奥希替尼在未来数年间将保持高速增幅。根据Evaluate Pharma公司的预测，奥希替尼有望在2024年跻身肿瘤药物TOP10榜单，拿下近40亿美元的佳绩。

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