伊马替尼是第一个抗癌靶向药物吗？

　　说到第一个抗癌靶向药物，很多人第一反应是格列卫，学名伊马替尼，就是电影“我不是药神”里面的那个神药。伊马替尼早期是Ciba-Geigy公司开发的，1996年Ciba-Geigy和Sandoz合并成立诺华，伊马替尼就到了诺华旗下。项目早期的推动一波三折，多亏Brian Druker的锲而不舍，1998年格列卫的第一个临床实验得以开展。美国FDA在2001年5月批准了伊马替尼用于临床，从NDA到获批花了两年半时间。同月，时代杂志封面将伊马替尼称为抗癌的“神奇子弹”。

　　伊马替尼之所被认为是第一个靶向药物主要理由是它是通过“理性药物设计”开发出来的针对费城染色体/bcr-abl融合蛋白的药物。简单的说，科学家发现癌细胞的独有特征，针对这个特征(靶点)筛选出能抑制它的化合物，在这个化合物基础上不断优化它的结构，拿到一个各方面都可以接受的优秀候选化合物，经历临床前研究和临床研究的验证，最终得到一个靶向药。如果伊马替尼称第一的话，乳腺癌药物赫赛汀表示不服。赫赛汀是Trastuzumab的商品名，是针对Her2受体的单克隆抗体。

　　赫赛汀于1998年9月获得FDA批准，走了加速通道。这个获批时间比伊马替尼早了近3年。Trastuzumab的第一个临床实验于1992年由基因泰克和UCLA共同开展。第一个临床实验只入组了15名病人，而4年之后的1996年纳入临床实验的患者超过900人。由于早期实验“太成功”了，当时基因泰克迫于各方压力和美国FDA搞了一个“摇号系统”，为临床实验外的患者提供药物，每个季度100个名额。不过，以获批时间来说，赫赛汀这么牛的药物最多只能排到第二，因为另外一个元老级单抗利妥昔单抗于1997年获批用于对化疗抵抗的B细胞非霍奇金淋巴瘤。

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