恩莎替尼可能是比克唑替尼、
研究者已经采用标准剂量的恩莎替尼治疗了全球超过五百名患者,目前的研究发现恩莎替尼比其他ALK-TKI具有更好的耐受性,尤其是胃肠道毒性、疲劳症状和肝肺毒性。靶向治疗一般需要患者长期用药和每天服药,为患者选择一种毒性小、耐受性良好的靶向药物,有助于提高患者的依从性。恩莎替尼的 I/II期临床研究数据显示它有良好的脑转移灶控制能力。针对EML4-ALK融合基因突变体V3和V5以及多种耐药突变,恩莎替尼都有很好的治疗活性。
与第一代EGFR抑制剂的主要耐药突变是T790M不同,一代ALK-TKI的耐药机制多种多样,二代ALK-TKI的耐药突变类型更为多见。不同ALK-TKI作用的靶点是不同的,一个二代ALK-TKI治疗进展后再使用另一个二代药物也可能有效,所以,我们需要更多有效的ALK-TKI针对不同类型的ALK阳性患者进行治疗。恩莎替尼在疗效和耐受性方面都有独特的优势,它是一个非常有前景的二代药物。
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