替吉奥与卡培他滨/希罗达两种药物在临床上是否可以互换使用？

　　替吉奥与卡培他滨(希罗达)均为氟尿嘧啶类抗肿瘤药，都可用于胃癌和结直肠癌的治疗，但是在使用药物时，很多患者都想知道，替吉奥与卡培他滨两种药物是否可以互换使用呢？首先来了解一下替吉奥与卡培他滨的作用机制。替吉奥：替加氟在体内逐渐转化成 5-氟尿嘧啶；吉美嘧啶选择性可逆抑制存在于肝脏的 5-FU 分解代谢酶，从而提高来自 FT 的 5-FU 的浓度；奥替拉西钾口服后分布于胃肠道，可选择性可逆抑制乳清酸磷酸核糖转移酶，从而选择性抑制 5-FU 转化为 5-氟核苷酸，在不影响 5-FU 抗肿瘤活性的同时减轻胃肠道毒副反应。卡培他滨：于动物模型给本品后，与正常组织相比，肿瘤组织内 5-FU 浓度显著高于血浆（127 倍）和肌肉（22 倍）内浓度。

　　综上所述，两种药物均为 5-FU 的前体药物，在体内酶的作用下转化为 5-FU，进而发挥抗肿瘤作用。其中，替吉奥通过提高 5-FU 血药浓度增加疗效，卡培他滨通过增加肿瘤细胞内 5-FU 的浓度增加疗效。理论上来说，二者在临床治疗中可以互换使用，也有大量文献报道对比两种药物在进展期胃癌、老年晚期胃癌、结直肠癌、蒽环或紫衫耐药的晚期乳腺癌等疾病中的疗效及安全性。

　　大多临床试验提示替吉奥与卡培他滨二者的疗效相当，安全性方面，替吉奥的不良反应发生率低于卡培他滨，替吉奥可能是老年晚期胃癌患者的较佳选择。因此，在晚期或转移性胃癌的治疗中，若患者不能耐受替吉奥或卡培他滨的不良反应，可替换为另一种药物继续治疗。然而，在结直肠癌、耐药的晚期乳腺癌等疾病的治疗中，通常不建议临床互换使用，如果确需用药的情况下，应遵循超说明书用药相关规定。

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