力鲁唑(Roilutek)或许有望替代吗啡成为新型镇痛剂

　　众所周知，吗啡是临床上最常用的镇痛药物之一，作为阿片类受体激动剂，其镇痛效果显著，但也存在便秘、呼吸抑制、成瘾性等明显的副作用。这些副作用与吗啡激活μ型阿片类受体有关，而吗啡发挥镇痛作用也是通过刺激G蛋白偶联μ型阿片受体来调节伤害性感受器的。因此，我们很难将吗啡的镇痛作用与其副作用分离开。那么有什么药物有望替代吗啡成为新型镇痛剂呢？研究表明，力鲁唑(Roilutek)或许可以替代吗啡成为新型镇痛剂。

　　在TREK和TRAAK两种广泛分布于中枢和外周神经系统的机械门控性钾通道，它们属于阿片类药物的效应器，即阿片类药物最终通过激活这两种通道的开放而发挥作用。那么我们就可以假设只要找到可直接激活这两种钾通道的药物，即可发挥相似的镇痛作用。而力鲁唑便是这样一种药物，它可直接激活TREK和TRAAK开放，从而在发挥镇痛作用的同时又避免了吗啡的副作用。

　　力鲁唑的这一特性已经在一些动物疼痛模型上得到了证实。一些科学家还通过酵母杂交筛选方法筛选TREK和TRAAK两种通道开放的选择性激活剂和抑制剂，并将其用于疼痛模型上进行验证。相信在不久的将来，以力鲁唑为代表的这一类新型药物可能替代阿片类药物成为更理想的镇痛剂。

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