依鲁替尼(IBRUTINIB)

　　依鲁替尼（IBRUTINIB）是一个BTK抑制剂，也是全球第一个上市的BTK抑制剂，该药物于2013年经美国FDA批准上市，其先后获批的适应症包括复发性或难治性套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病和Waldenstöm的巨球蛋白血症(WM)。在日本，依鲁替尼的适应症包括复发性或难治性的慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和复发或难治性套细胞淋巴瘤。

　　除了上市获批的适应症，依鲁替尼还在弥漫性大B细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌，急性淋巴细胞白血病、急性骨髓性白血病、B细胞淋巴瘤、CNS肿瘤、多发性骨髓瘤、胃肠癌、非小细胞肺癌、肾细胞癌等肿瘤中有研究。对于复发性/难治性MCL，依鲁替尼显著改善了患者的ORR(69%)。

　　对于初诊的或复发性/难治性CLL，依鲁替尼改善患者的ORR(58.3%)；在治疗CLL/SLL的Ib/II期试验中，依鲁替尼的疗效优于奥法木单抗；在对比苯丁酸氮芥的治疗CLL/SLL的临床试验中，依鲁替尼依然胜出，疾病进展或死亡风险显著降低80%。对于WM，伊鲁替尼组的缓解率达到61.9%。

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