阿昔替尼(Inlyta)

　　肾癌是一种富血管肿瘤，Von Hippel-Lindau基因的功能缺失导致VEGF通路过表达，VEGF通路的受体VEGFR-1,2,3在肿瘤生长、血管生成、肿瘤转移的过程中起了重要的作用。因此，VEGFRs是晚期肾癌重要的治疗靶点。阿昔替尼（Inlyta）专门根据VEGFR的结构所设计，抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。

　　临床前研究表明：阿昔替尼对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值在0.1-0.3nM，是上一代TKI药物的50-450倍，这是阿昔替尼具有良好临床疗效的基础；并且，其对VEGFR-1,2,3以外的靶点抑制较弱，因此，相关不良反应的发生率更低。AXIS研究是一项多中心、头对头，III期随机临床研究，评估了阿昔替尼在既往治疗失败的晚期肾癌患者中的疗效。

　　结果显示：与索拉非尼相比，阿昔替尼显著延长PFS，并显著提高106%的ORR。在既往接受细胞因子治疗的患者中，阿昔替尼显著延长PFS，并显著提高139%的ORR。在安全性方面，阿昔替尼和索拉非尼在不同的不良事件中的发生率略有不同，但总体可控，二者并没有显著差别，且阿昔替尼中止治疗和降低剂量的患者比例低于索拉非尼。

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