骨髓瘤药物来那度胺(Revlimid)有几种作用机制？

　　Revlimid（来那度胺）是FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤（MM）的药物，也获批用于多发性骨髓瘤自体造血干细胞移植（ASCT）后的维持治疗。此外，它在骨髓增生异常综合症中也显示了一定的功效。来那度胺属于免疫调节剂，有多种作用机制，可以通过将它们组织为体外和体内作用机制来简化它们。

　　体外研究，来那度胺有三种主要活性：直接抗肿瘤作用，抑制血管生成和免疫调节。在体内，来那度胺通过抑制骨髓基质细胞支持，通过抗血管生成和抗破骨细胞生成直接和间接诱导肿瘤细胞凋亡效应和免疫调节活性。Revlimid具有广泛的活性，可用于治疗许多血液和实体癌症。

　　在分子水平上，Revlimid（来那度胺）已显示与泛素E3连接酶cereblon 相互作用并靶向该酶以降解Ikaros转录因子IKZF1和IKZF3。它的主要作用是重新靶向酶的活性，而不是阻断酶或信号传导过程的活性，从而代表了一种新的药物作用模式。这种机制更具体的含义是来那度胺和其他沙利度胺衍生物的致畸和抗肿瘤特性可以分开。

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