使用帕博西尼(Palbociclib)时需了解的警告和注意事项

　　帕博西尼(Palbociclib)是一种周期蛋白-依赖激酶(CDK)4和6的抑制剂,与单独各个药物比较，帕博西尼和抗雌激素联用可降低癌细胞株的视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化，从而减低E2F表达，阻止其生长。在体外试验表明，帕博西尼和抗雌激素联合可加速ER阳性乳癌细胞株衰老，在停药后6天仍有效果。体内研究用一种ER阳性乳腺癌异种移植动物模型显示 帕博西尼和来曲唑联合可抑制Rb磷酸化，从而抑制肿瘤生长。

　　同时，在使用帕博西尼时需要了解以下警告和注意事项: （1）中性粒细胞减少：在临床试验用帕博西尼中曾观察到嗜中性中性粒细胞计数减低减少。在治疗开始前和每个疗程开始，以及在头两个疗程第14天，和当临床需要时检测全血细胞计数。发生 3 或 4 级中性粒细胞减少的患者推荐中断治疗、减量或延迟治疗周期开始时间。（2）感染：帕博西尼 联合来曲唑组报告的感染发生率（55%）高于来曲唑单药组（34%）。接受 帕博西尼 联合来曲唑治疗的患者有 5% 发生了 3 或 4 级感染，而来曲唑单药组没有感染发生。 监测患者感染的症状和体征，给予适当的医学处理。

　　（3）肺栓塞（PE）：帕博西尼联合来曲唑组报告的 PE 发生率为 5%，来曲唑单药组没有 PE 发生。监测患者 PE 感染的症状和体征，给予适当的医学处理。（4）胚胎-胎儿毒性：根据动物中发现和作用机制，帕博西尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性育龄妇女在用帕博西尼治疗期间和末次剂量后至少2周内采取有效避孕措施。

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