本妥昔单抗(Adcetris)获批的适应症分别是哪些？

　　本妥昔单抗，商品名Adcetris，是一种靶向CD30的抗体偶联药物，目前已在71个国家获批上市，该药的成功上市，改变了霍奇金淋巴瘤和间变性大细胞淋巴瘤的临床治疗格局。这也是自1977年以来，首个获批治疗霍奇金淋巴瘤和间变性大细胞淋巴瘤的新药。除了这两个适应症，本妥昔单抗在2017年还被批准治疗原发性皮肤ALCL（pcALCL）和表达CD30的蕈样真菌病（MF）。

　　Adcetris®，活性成分brentuximab vedotin。在结构上包含抗CD30抗体brentuximab（cAC10）、单甲基auristain E（MMAE）和连接两者的二肽（Val-Cit）类可裂解连接区（Linker）三个部分。Linker将MMAE与brentuximab相偶联，每分子brentuximab平均携带4个MMAE分子，得到的brentuximab vedotin分子量约153kDa。　　

　　本妥昔单抗是由鼠抗CD30单抗cAC10的可变区与人抗体恒定区组成的嵌合IgG1，具有破坏细胞微管的作用。当Adcetris®经静脉输注进入人体后，brentuximab的靶向作用将偶联物富集于CD30高表达的肿瘤组织中，并经抗体介导的细胞内吞作用（ADCP）被内化进入溶酶体，随后Linker被细胞内蛋白酶水解释放出MMAE，MMAE与细胞质的微管蛋白结合阻滞细胞周期，彻底杀死肿瘤细胞。　　

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