关于阿西替尼(INLYTA)的剂量调整指南

　　部分患者在服用阿西替尼的时候要进行剂量调整，建议根据个体安全性和耐受性增加或减低剂量。跨越疗程，患者耐受阿西替尼至少连续两周无>2 级不良反应，是血压正常，和不接受抗-高血压药物，可增加剂量。建议剂量从 5 mg 每天 2 次增加，阿西替尼剂量可增加至 7 mg 每天 2 次，和用相同标准进一步至 10 mg 每天 2 次。跨越疗程，某些不良药物反应的处理可能需要暂时中断或永远终止和/或减低阿西替尼治疗剂量。如需要从 5 mg 每天 2 次减低剂量，推荐剂量是 3 mg 每天 2 次。如需要另外减低剂量，推荐剂量是 2 mg 每天 2 次。

　　强 CYP3A4/5 抑制剂：应避免同时使用强 CYP3A4/5 抑制剂。建议选择替换一种无或小 CYP3A4/5 抑制作用的同时药物。尽管 尚未在接受强 CYP3A4/5 抑制剂患者中研究过阿西替尼剂量调整，如必须共同给予一种强 CYP3A4/5 抑制剂，建议减低阿西替尼约半量，因为剂量减低预计调整 阿西替尼的血浆浓度时间曲线下面积 (AUC)至无抑制剂观察到的范围。随后根据个体安全性和耐受性可增加或减低剂 量。如终止强抑 制剂共同给药，应恢复至强 CYP3A4/5 抑制剂开始前的阿西替尼剂量(抑制剂的 3 – 5 半衰期后)。

　　肝受损：轻度肝受损患者(Child-Pugh 类别 A)无需调整开始剂量。根据药代动 力学数据给予 INLYTA，基线中度肝受损(Child-Pugh 类别 B)患者阿西替尼开始剂 量应减低约半量。随后剂量根据个体安全性和耐受性可增加或减低。尚未在严重 肝受损(Child-Pugh 类别 C)患者中研究用阿西替尼。

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