存在EGFR基因突变的患者如何选择吉非替尼/易瑞沙和厄洛替尼？

　　对于基因检测发现EGFR存在突变的肺癌患者，可以考虑使用第一代EGFR靶向药物，也就是吉非替尼(易瑞沙)、厄洛替尼(特罗凯)和国产的埃克替尼(凯美纳)等。当然也不是说这些药对这些基因突变位点就一定有效，也有可能存在其他耐药位点，比如下游的KRAS、BRAF等激活突变，以及HER2、c-MET等基因的突变造成旁路激活。因此患者在做EGFR基因检测的时候，尽量的做好全面的检测，及时更换靶向药物。

　　有患者会问，存在EGFR基因突变的患者究竟是选择哪一种靶向药物更好呢?一项在台湾开展的入组1122个患者研究表明，厄洛替尼生存获益优于吉非替尼，但是二者的区别也不是那么明显，而且厄洛替尼的副作用要比吉非替尼大很多。

　　综上所述，对于出现脑转移的非小细胞肺腺癌患者，由于厄洛替尼有更高的血脑屏障透过率，以及更高的血浆暴露浓度，因此厄洛替尼的透过血脑屏障的比例高于吉非替尼，所以厄洛替尼在脑脊液的浓度最高，靶向聚集于颅内转移灶，也就是说厄洛替尼具有较强的入脑能力。对于脑转移的患者来说，推荐优先使用厄洛替尼。尽管埃克替尼与厄洛替尼结构类似，但需要每天服用三次、峰谷浓度波动大。而厄洛替尼只需每天一次，在半衰期、治疗浓度、生物利用度上厄洛替尼都是最好的，厄洛替尼的缺陷是副作用相对大一些。

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