可乐与厄洛替尼同服对厄洛替尼生物利用度具有有益影响

　　口服TKI厄洛替尼的生物利用度依赖于胃的pH值。当厄洛替尼和质子泵抑制剂（PPI）同时服用时，胃pH值升高，导致厄洛替尼生物利用度的降低。有研究表明，这个药物反应可能可被酸性饮料可乐逆转。在这个NSCLC患者中进行的随机交叉药物动力学研究中，研究厄洛替尼伴或不伴埃索美拉唑治疗7天后，250 mL水或可乐送服药物对药物吸收的影响差异。在第7天和第14天，患者住院1天进行药动学抽血取样。研究共纳入28名患者。使用厄洛替尼和埃索美拉唑治疗的患者中，可乐使AUC0-12h升高39%，而未接受PPI治疗的患者中，可乐只使AUC0-12h轻微升高。

　　可乐导致埃索美拉唑治疗期间厄洛替尼的生物利用度产生有临床意义且统计学显着的升高。对于未接受PPI治疗的患者，可乐具有边缘作用。这些发现有助于优化PPIs和厄洛替尼之间药物-药物相互作用的处理。厄洛替尼的胃肠道吸收是一个复杂的多因素过程，生物利用度较差，且个体内和个体间差异很大。一个影响厄洛替尼吸收的重要因素是胃内pH值。胃内pH升高时，平衡向溶解度较差的非离子形式偏移，药物吸收降低，因此药物说明上建议降低胃内pH值的PPIs不应和厄洛替尼同时服用。

　　PPIs为最有效且常用的抑酸药物，而且本试验使用埃索美拉唑，厄洛替尼和埃索美拉唑之间没有其他相互作用（改变代谢或清除等），避免了其他PPIs抑制药物泵等的混杂影响。研究测定的患者间AUC变异很大，由于严格遵守治疗计划，故其他因素可能不是造成变异的原因。不能除外是患者间的胃排空和动力不同为主要原因，因此在胃pH值本身很低的患者中，可乐增加厄洛替尼吸收的作用较差。虽然可乐中的某些成分，如咖啡因等，可能和厄洛替尼有相互影响，pH依赖的溶解度还是吸收的最主要因素。临床实践中，不能避免同时应用厄洛替尼和PPI时，可乐降低pH值的作用有助于医师优化厄洛替尼治疗。

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