泰立沙/拉帕替尼是治疗乳腺癌的靶向药物吗？

　　近年来，随着靶向药物的增多，乳腺癌治疗方面取得了很大进步，患者的死亡率也明显下降了。近日，葛兰素史克(GSK)宣布：旗下抗肿瘤药物泰立沙（拉帕替尼，Tykerb）已被中国国家食品药品监督局批准，联合卡培他滨治疗HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌，这些患者此前都接受过蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗。

　　泰立沙成为了葛兰素史克在中国获批的第一个肿瘤靶向治疗创新产品，开启了葛兰素史克肿瘤业务在中国的新纪元。泰立沙是一种小分子的可逆性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，口服吸收良好，可以口服给药。它可以进入细胞内，直接强效抑制ErbB1和ErbB2受体的酪氨酸激酶，不受细胞外ErbB2空间结构的影响。其小分子、双靶向的特点将为脑转移患者带来治疗的新希望。　　

　　一项代号为EGF100151的全球多中心的临床研究证实，与卡培他滨单药治疗相比，泰立沙（拉帕替尼）联合卡培他滨组在主要终点TTP（至疾病进展时间）上具有显著获益，且耐受性较好，严重不良事件发生率较低。至今，拉帕替尼已获得包括中国在内的100多个国家和地区的上市批准。　　

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