为什么色瑞替尼(Ceritinib)能克服赛可瑞耐药？

　　和其它肺癌靶向药物一样，患者服用ALK抑制剂克唑替尼（赛可瑞）一年左右的时间就会出现耐药问题，为什么会耐药？原因有很多，其中包括一代药物活性不够，或者是出现了新的突变，导致药物出现。怎么办呢？二代ALK抑制剂色瑞替尼（Ceritinib）应运而生。和克唑替尼相比，它有两个特点，能用于对抗耐药问题。

　　首先，色瑞替尼对ALK的抑制能力比一代药物赛可瑞强很多，大约是20倍。这能解决一代药物活性不足而耐药的情况。然后，色瑞替尼能抑制新的ALK耐药突变。当患者的ALK基因出现了L1196M，G1269A，I1171T，S1206Y等新突变后，就会对赛可瑞产生耐药性，但这个时候，色瑞替尼依然有效。由于这两个特点，大家都很期待色瑞替尼能在临床中逆转耐药性！　　

　　果不其然，针对赛可瑞耐药的患者进行的临床试验中，色瑞替尼（Ceritinib）能让50%~60%患者肿瘤再次显著缩小。而且无论患者是由于ALK基因新突变耐药，还是没有新突变，而由于一代药物抑制力不足耐药，两种情况都能从色瑞替尼中获益。而且色瑞替尼起效很快，很多已经咯血的患者，服用色瑞替尼几天后，症状就都消失了。　　

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