艾乐替尼(Alecensa)的给药剂量如何确定？

　　罗氏制药公司的Alecensa（艾乐替尼）是一种酪氨酸激酶小分子抑制剂，是治疗ALK阳性非小细胞肺癌的靶向药，目前已在多个国家获批上市，但是在美国和日本，艾乐替尼批准的服用剂量和适应症不一样，日本是300mg，适应症为:复发的ALK阳性患者；美国是600mg，适应症为克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性患者。这到底是怎么回事，患者到底该用什么剂量呢？

　　艾乐替尼溶解度很低，生物利用度不高。一项美国健康人空腹或随餐口服Alectinib 600mg每天一次的1期临床试验结果显示随餐口服方式的达峰时间为8小时，比空腹口服方式延长了4小时，血药浓度增加37%。而高热量、高脂饮食随餐口服方式的血药浓度是空腹方式的3倍。而日本MHLW批准艾乐替尼是基于JP28927临床中ALK阳性的初治患者。在美国市场，在克唑替尼的孤儿药市场独占权到期之前，不能批准别的同类酪氨酸激酶小分子抑制剂用于一线治疗。　　

　　药物的血药浓度过低会影响治疗效果，但必须注意的是血药浓度并非越高越好。需维持一个稳定而有效的血药浓度，取得疗效和安全性的平衡。对于未经或无法耐受克唑替尼、brigatinib和色瑞替尼治疗的患者，艾乐替尼每天二次，一次300mg，随餐口服；克唑替尼耐药的患者，艾乐替尼每天二次，一次600mg，随餐口服。　　

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