临床前研究中,伊马替尼被发现在表达KIT的细胞系中,可抑制KIT的自磷酸化,进而抑制下游MAP及AKT的活性。基于这一结果,2001年Joensuu等人首次尝试应用伊马替尼400mg/天治疗一例转移性
B2222研究是一项随机、多中心、II期临床研究,评估不同剂量伊马替尼一线治疗手术不可切除或者转移的GIST患者的疗效与安全性,最终结果显示不同伊马替尼治疗剂量组患者治疗获益未见差异,总体临床获益率84%,中位总生存时间均为57个月,c-kit基因外显子11突变患者疗效最佳。该项研究确立了伊马替尼400mg/天为转移性GIST的一线治疗地位,并证明了c-kit/PDGFRA基因突变对伊马替尼的疗效预测作用。
BFR14 III期临床研究,评估
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2018-12-08
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