为什么布加替尼(Brigatinib)只对部分奥希替尼耐药患者有效？

　　靶向药布加替尼（Brigatinib），代号AP26113 ，在 2013 年 ASCO 的布加替尼的介绍中，布加替尼在针对“ EGFR + T790M ”患者的临床表现并不理想，最好的也只是稳定。不久后奥希替尼也接着登场，所以在 EGFR 方向，布加替尼基本上被放弃了。不过，在 2017 年 3 月的《 Nature Communication 》，报道了一个令人眼前一亮的解决方案：布加替尼联合爱必妥，可以有效地逆转奥希替尼耐药。

　　后面，陆续有病例出现。如某肿瘤期刊首次报告了一个奥希替尼+贝伐单抗+布格替尼联合治疗L858R/T790M/cis-C797S 的三重 EGFR 突变的晚期肺腺癌的案例。治疗 1 个月后观察到部分缓解，肿瘤病灶减小超过了 30% 。虽然出现的病例尚少，但已经足以证明布加替尼起码对部分奥希替尼耐药患者有效。

　　这是因为布加替尼抑制 EGFR、T790M 所需要的药物浓度很大，估计布加替尼满足抑制“ EGFR+T790M ”的剂量不现实。布加替尼抑制 19del、“19del+T790M”，所需浓度是奥希替尼的 10 倍以上。这是当初布加替尼在针对“ EGFR+T790M ”患者的临床表现并不理想的原因。布加替尼抑制 19del 所需浓度，比抑制 T790M 所需浓度要小一些。

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