仑伐替尼是一种多靶点激酶抑制剂,可以阻滞肿瘤细胞内包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET在内的一系列调节因子,其最主要的作用靶点为VEGFR2、VEGFR3,比作用于FGFR1、PDGFRα/β选择性高10倍左右,这可能是其临床效果优于索拉非尼的原因之一,通过抑制RET、c-KIT、PDGFR-α和 PDGFR-β 抑制肿瘤细胞的增殖,同时影响肿瘤微环境,具有抗肿瘤细胞增殖及抗血管生成作用。仑伐替尼一线治疗不可手术切除的肝细胞肝癌III 期,与索拉非尼相比,仑伐替尼的 OS 不劣于索拉非尼,但在 OS 上并没有优势;在无进展生存期(PFS),进展时间(TTP)和客观缓解率(ORR)上都要优于索拉非尼。
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2018-11-20
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