布吉他滨(Alunbrig)对克唑替尼获益后再进展患者的有效性

　　EGFR和ALK突变是肺癌患者死亡的主要原因。目前，布吉他滨（Alunbrig）是对其他ALK抑制剂耐药的患者治疗的首选药物。除了对ALK阳性肺癌患者的显著疗效，布吉他滨还被证明可成功控制脑转移病灶。在1/2期试验中观察到，它对大多数可测量的脑转移灶和一些可测量的脑转移灶有效。还必须考虑布吉他滨在非小细胞肺癌患者中的安全性。

　　布吉他滨的安全性证据来源于79名肺癌患者的研究。少数患者中发生间质性肺疾病样不良反应，主要发生在治疗开始的7天内。与其他抑制剂如克唑替尼相比，不良反应的发生率较低，例如腹泻的发生率由61％减少至13％。在1/2期临床试验的进行评估多剂量布吉他滨（30-300mg），71名接受克唑替尼治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者的客观缓解率（ORR）为72％。　　

　　在ALTA试验中，研究者每天给与患者一次180mg剂量的布吉他滨，两百多名克唑替尼治疗进展的患者，系统反应率和中枢神经系统反应率较高，中位PFS为16.7个月。布吉他滨（Alunbrig）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能抑制ALK激酶，其效果比克唑替尼高12倍。它还抑制ROS1激酶，并显示出对几种克唑替尼耐药ALK突变的临床前活性。　　

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