辉瑞Talazoparib是全球第四款获批上市的PAPR抑制剂

　　gBRCAm细胞对PARP抑制剂十分敏感，当两条修复路径被阻断后，癌细胞发生凋亡，即合成致死效应。Talazoparib是DNA修复酶PARP（包括PARP1/2）的抑制剂，通过抑制PARP酶活性，增加PARP-DNA复合物的形成，最终降低癌细胞的增殖能力并促使凋亡。

　　Talazoparib的获批是基于一项开放标签的临床三期试验（NCT01945775），主要研究终点为无进展生存期（PFS）。Talazoparib组与标准单药化疗组（卡培他滨、艾日布林、吉西他滨或长春瑞滨）的中位PFS分别为8.6个月和5.6个月（HR=0.542，p<0.0001），具有显著性差异。

　　Talazoparib是FDA批准的第4个PARP抑制剂。目前，该领域基本由阿斯利康（Olaparib）、Clovis （Rucaparib）、Tesaro （Niraparib）和辉瑞（Talazoparib）领跑。作为首个PARP抑制剂药物，Olaparib先后在卵巢癌和乳腺癌领域获批，并从卵巢癌四线药物走向一线。通过辉瑞授权，Clovis历时5年实现了Rucaparib在卵巢癌领域上市。而Tesaro从默沙东授权的Niraparib以治疗卵巢癌二线药物上市，并成为Olaparib强有力的竞争对手。相比跨国药企，国内项目尚处于临床阶段。Talazoparib的顺利获批，将继续推动该领域的竞争。

　　更多新闻请您访问 肿瘤  https://www.kangantu.com/