布加替尼(Brigatinib)对比其他二代ALK抑制剂优势明显

　　布加替尼是一款新上市的酪氨酸激酶强效抑制剂，英文名Brigatinib，又被叫做布吉他滨，布格替尼，因为该药研发时的代号是AP26113，也有人称它为AP26113。布加替尼是在2017年4月28日，首次被美国FDA加速批准上市，用于治疗克唑替尼耐药或克唑替尼不耐受的ALK阳性肺癌患者。布加替尼主要是通过抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。

　　在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性，具有抗多种激酶（包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3）以及表面生长因子受体（EGFR）缺失和点突变的活性。　　

　　布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，对ALK突变体有很高的抗性，故而可以治疗克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。克唑替尼耐药患者，二线可选的靶向药有三种，分别是布加替尼、阿来替尼和色瑞替尼，但布加替尼的效果最显著，对比阿来替尼和色瑞替尼优势明显。　　

　　详情请访问  肿瘤  https://www.kangantu.com/