服用色瑞替尼(SPEXIB)出现消化道不良反应的可能性比克唑替尼大

　　2017年，一项代号为ASCEND 4的III期临床试验在初诊的ALK阳性非小细胞肺癌（ALK+NSCLC）患者中对色瑞替尼（SPEXIB）与含铂化疗进行了比较，结果显示，接受色瑞替尼治疗的患者的中位无进展生存期是化疗的两倍，色瑞替尼组16.6个月，化疗组8.1个月。基于此美国FDA批准色瑞替尼一线治疗ALK阳性非小细胞肺癌。

　　色瑞替尼的给药剂量在750mg qd（常规给药剂量）下的主要不良反应是消化道反应，虽然在接受克唑替尼治疗的患者中鲜少有人出现3-4级腹泻，但是这一不良反应在色瑞替尼治疗的患者中的发生率为7%，而且色瑞替尼引起的3-4级恶心的不良反应发生率也有所升高。最后，与克唑替尼一样，色瑞替尼能显著提高部分患者的转氨酶水平，不过以上症状均可在停药后得到逆转。　　

　　Millett RL等人的文章未提及色瑞替尼（SPEXIB）的中枢神经系统（CNS）活性，FDA的说明书指出，动物试验显示，色瑞替尼可通过大鼠的血-脑屏障，其脑-血暴露比约为15%。Zhao X等人发表在Clin Lung Cancer. 杂志的一项系统性评价与meta分析显示，色瑞替尼对ALK+NSCLC的脑转移有显著的治疗作用。　　

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