ALK抑制剂布吉他滨(Alunbrig)或将成为第四代EGFR抑制剂

　　一项布加替尼（Alunbrig，布吉他滨）针对EGFR的研究预示出其具有更广泛的应用前景。布吉他滨不仅对准肿瘤细胞上的间变性淋巴瘤激酶（ALK）受体作用，而且对表皮生长因子受体( EGFR) 缺失和点突变也有抑制活性。奥希替尼是第三代肺癌靶向药，可以克服第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）T790M突变导致的耐药。

　　然而，随着时间的推移，服用奥希替尼的患者也会再次产生耐药，这其中就包括C797S突变，活化突变（三重突变）等。有临床研究证明，布吉他滨联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼耐药,关于EAI-045对C797S / T790M / del19三重突变的非小细胞肺癌细胞是否有效的问题，研究人员筛选了30种药物来鉴定他们针对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞的活性，并发现ALK抑制剂布吉他滨显示出这样的活性。

　　布吉他滨（Alunbrig）不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且通过实验发现布吉他滨对C797S / T790M / del19三重突变NSCLC细胞以及T790M / del19双突变NSCLC细胞也有活性。因此，布吉他滨很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”。

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